1. Généralités :
1.1. Sensibilité et résistance d’une bactérie à un antibiotique :
Ces notions découlent de la comparaison entre la C.M.I. (concentration minimale inhibitrice) de l’antibiotique, qui est la plus petite concentration capable d’inhiber la croissance de la bactérie in vitro et la concentration sanguine de l’antibiotique
Les bactéries peuvent ainsi être classées en 3 groupes ;
- Bactéries sensibles : La C.M.I. est toujours inférieure à la concentration sanguine de l’antibiotique à la posologie usuelle
- Bactéries résistantes : La C.M.I. est toujours supérieure à la concentration sanguine de l’antibiotique quelle que soit la posologie
- Bactéries intermédiaires : La C.M.I. est supérieure à celles des souches sensibles, mais ces bactéries peuvent être sensibles.
· Si la posologie peut être augmentée (dans la limite de la toxicité du produit)
· Si l’antibiotique peut être introduit au niveau du foyer infectieux
· Si l’antibiotique se concentre particulièrement sur dans organe (concentration urinaire, ou biliaire supérieur au taux sanguin)
L’antibiogramme permet de prévoir la sensibilité ou la résistance d’une bactérie isolée à partir du foyer infectieux (si possible, avant l’administration d’antibiotique) et de choisir le traitement le mieux adapté.
La résistance d’un germe à un antibiotique ou famille d’antibiotiques peut être naturelle ou acquise. Elle est souvent due à la production d’une enzyme inactivant l’antibiotique (pénicillinase).
1.2. Effets bactéricides et bactériostatiques:
Un antibiotique bactériostatique inhibe certaines fonctions pour la croissance et la multiplication du germe. Mais, si le médicament est supprimé, le germe pourra à nouveau se multiplier. L’effet bactériostatique est souvent suffisant pour arrêter l’infection, les défenses naturelles de l’organisme intervenant pour éliminer les germes.
L’effet bactéricide entraîne la destruction du germe. Les pénicillines et céphalosporines, les aminosides, les polymyxines, les quinolones et la rifampicine sont bactéricides pour les germes sensibles
Un antibiotique bactériostatique et un antibiotique bactéricide pour les bactéries en multiplication sont toujours antagonistes.
1.3. Critères de choix d’un antibiotique:
a. Nature du germe ;
Les prélèvements bactériologiques réalisés avant la mise en route d’un traitement permettent l’identification du germe.
b. Sensibilité de la bactérie :
La sensibilité de la bactérie est testée grâce à l’antibiogramme réalisé après isolement et identification de la bactérie, sur une culture pure. L’antibiogramme étant déterminé in vitro, la sensibilité du germe in vitro peut être différente. Il existe par exemple, une association synergique (bétalactamines, aminosides) efficace contre les streptocoques, alors que le streptocoque apparaît résistant sur l’antibiogramme.
c. Localisation de l’infection :
L’antibiogramme doit parvenir à une concentration suffisante au lieu de l’infection. Il est important de connaitre le métabolisme du médicament : élimination urinaire (sous forme active pour une infection urinaire), diffusion tissulaire, méningite, ampicilline ne pénètre pas dans le LCR qu’en cas d’inflammation des méninges.
d. Mode d’administration :
Il dépend de la présentation du médicament (forme orale ou injectable) et des possibilités d’administration chez les malades.
e. Contre indication du produit:
Elles sont fonction de la toxicité propre du produit et du malade (nouveau né, femme enceinte, personne âgée, pathologies associées).
f . Ecologie microbienne ;
Il parait plus judicieux de choisir des antibiotiques à spectre étroit adaptés à l’infection.
g. Economie et coût de traitement ;
1.4. Classification et spectre antibactérien :
La classification par famille chimique est la plus commune
Le spectre antibactérien d’un antibiotique est défini comme l’ensemble des germes habituellement sensibles au produit utilisé à dose thérapeutique. Plus le nombre d’espèces sensibles est grand, plus le spectre est large.
ANTIBIOTIQUES
Administration
|
Diffusion
| ||||
Urines
|
Bile
|
LCR
| |||
Bénzylpénicilline = Pénicilline G
Sel de sodium Pénicilline G
Forme retard = Péni G + Procaïne :Bi pénicilline
Benzathine Extencilline
Bénéthamine Biclinocilline
|
IM. IV
IM
stricte
|
+
+
|
-
|
+
|
Risque de convulsions lors d’injection de doses élevées par IV
Injection I.R contre indiquée
Incompatible avec l’héparine
Ne pas injecter par voie IV , Indications spécifiques, prévention du RAA, syphilis
|
Pénicilline V= Phénoxyméthyl-pénicilline Oracilline
Ospen
|
Orale
orale
|
+
+
|
+
+
|
-
-
|
Indications : infections à germes sensibles de la sphère ORL
|
Pénicilline du groupe M (résistantes à la pénicillinase)
Oxacilline Bristopen
Cloxacilline Orbinine
|
Orale,
IM, IV
|
++
|
+
|
-
|
Effets indésirables fréquents particuliers à ce groupe ;
Hépatotoxicité
(oxacilline) ; troubles gastro-intestinaux , injection douloureuse, , indications spécifiques ; Staphylococcies
|
Pénicilline du groupe A
Amoxicilline A-Gram
Amodex
Bactox
Bristamox
Clamoxyl
Flémoxine
Hiconcil
Zamox
Ampicilline
Ampicillinem
Totapen
Prototapen
Bacampicilline ;
Bacampicine
Penglobe
Métampicilline ;
Survipen
Pivampicilline ;
Proampi
Amoxicilline + acide clavulanique ;
Augmentin
Aclav
Ampicilline + sulbactam ;
Unacim
|
Orale, IM, IV
Orale, IM, IV
Orale
Orale
Orale
Orale. IV
Orale, IM, IV
|
++
++
++
|
+
+
+
|
+
+
-
|
Métabolisme
- Amoxicilline mieux résorbée que l’ampicilline per os
- Bacampicilline et pivampicilline libère de l’ampicilline dans le sang
- Elimination urinaire sous forme active
Précaution d’emploi ;
Le solvant pour IM est l’alcool benzylique . Ne pas injecter par IV
Contre indications spécifiques ;
-Affection virale
- Association avec l’allopurinol, leucémie lymphoïde
Prototapen = ampicilline + probénécide ; forme retard réservée au traitement de la gonococcie
|
Carboxy- et uréido-pénicilline :
Ticarcelline ; Ticarpen
Ticarcelline + acide clavulanique
Claventin
Mezlocilline Baypen
Pipéracilline pipérilline
Pipéracilline + tazobactam : tazocilline
|
IM. IV
IV
IV
IV
IV
|
+
+
+
+
+
|
-
-
-
|
-
-
+
+
-
|
Actif sur le pyocyanique
Effets indésirables :
- Risque d’allergie
- Œdème, prise de poids, hypokaliémie,(surveiller si insuffisance cardiaque)
- Troubles digestifs ; diarrhées, colites pseudomembraneuse
- Surveiller l’apparition de saignement, (ecchymoses, pétéchies)
|
Monobactam :
Aztréonam azactam
Thiénamycine
Imipenème Tiénam
Amidino-pénicilline selexid
|
IM. IV
IM. IV
orale
|
+
+
++
|
+
-
|
-
-
-
|
Effets indésirables ;
Allergies, troubles digestifs, irritation locale (IM)
Indications ; infections sévères, nosocomiales sauf la méningite
Réservé aux infections urinaires
|
Céphalosporines
1ère Génération :
Céfalotine Céfalotine
keflin
Céfapirine
Céfazoline céfaloject
Céfazoline
céfacidal
kefzol
Céfalexine céfacet
Ciporexine
Keforal
Céfaclor Alfatil
Céfadroxil Oracéfal
Céfradine Kelsef
Céfatrizine Céfaperos
2ème Génération
Céfamandol Kéfandol
Céfoxitine Méfoxin
Céfuroxime Cépazine
Zinnal
3ème Génération
Céfotaxime Claforan
Lamoxactam Moxalactam
Céfépime Axépim
Céfopérazone Céfobis
Céfotétan Apacéf
Céfotian Pansporine
Céfpirome Céfrom
Céftazidine Fortum
Céftriaxone Rocéphine
Céfixime Oroken
Cefsulodine Pyocéfal
|
IM. IV
IM. IV
IM. IV
Orale
Orale
Orale
Orale
orale
IM. IV
IM. IV
Orale
IM. IV
IM. IV
IM. IV
IM. IV
IM. IV
IM.IV
IM. IV
IV
IM. IV
IM. IV
Orale
orale
|
++
++
++
++
++
+
+
+
+
+
|
V
V
+
+
+
++
+
+
+
++
+
+
|
-
+
+
+
+
-
-+
+
-
+
|
Spectre large, résistants aux béta-lactamines
Diffusion ;
Les céphalosporines de 1ère et 2ème génération (et certains de 3ème génération) ne pénètrent pas dans le LCR. Elles ne doivent pas etre utilisés pour le traitement des méningites (contre indiquées)
IM douloureuses de nombreux produits pour IM leur solvant contient de la lidocaine
Effets indésirables ;
- Troubles digestifs : diarrhées, douleurs, colites pseudomembraneuses
- Effets antabuse, éviter l’absorption d’alcool
- Risque d’hypoprothrombinémie : surveillance des saignements anormaux TP. TCK.
Risque de thrombophlébite si injection IV continue
Néphrotoxicité (Céfalexine)
|
Aminosides :
Utilisation par voie parentérale
Streptomycine : Streptomycine
Gentamycine : gentamycine
Gentalline
Gentagam
Kanamycine kanamycine
Amikacine Amiklin
Dibékacine Débékacine
Nétilmicine Nétromicine
Tobramycine Nébcine
Spectinomycine Trobicine
Strictement réservés à l’usage local
Framycétine Soframycine
Néomycine Néomycine
Paromomycine Humagel
Dihydrostreptomycine Entercine
|
IM. IV
IM. IV
IM. IV
IM. IV
IM.IV
IM.IV
IM.IV
IM.IV
Local
|
++
+
+
+
|
-
|
-
|
Précautions d’emploi : par voie IV
Toujours en perfusion courte (éviter l’injection IV directe)
Eviter pendant la grossesse
Effets indésirables :
- Ototoxicité, Néphrotoxicité, (éviter les associations avec d’autres produits ayant les mêmes toxicités)
- Potentialisa des curarisants (risque d’apnée à surveiller après une anesthésie)
- Réactions allergiques mineures
Contre indications : Myasthénie
Indications : traitement de la gonococcie
Trop toxique par voie générale : utilisables comme antiseptiques intestinaux (contre-indication : inflammation et obstruction intestinales)
|
Chloramphénicol
Chloramphénicol Tifmycine
Thiamphénicol Thiamphénicol
|
Orale
Orale, IM. IV
|
-
+
|
-
+
|
+
+
|
Contre- indications :
Nourrisson avant moins de 6 mois, insuffisance rénale et hépatique : antécédents d’insuffisance médullaire
Ne pas utiliser pour le traitement des infections banales ou saisonnières
|
Tétracyclines :
Tétracycline Tétracycline
Téramig
Hexacycline
Et nombreuses associations
Oxytétracycline Terramycine
Méthyléneccycline Physiomycine
Doxycicline Doxycline
Doxy 100
Doxygram
Doxylets
Granuloxy
Spanor
Vibramycine Minocycline Mynocine
Mestacine
|
Orale
I.M
Orale
Orale
Orale. IM.IV
|
-
+
+
+
|
-
+
+
-
|
+
+
-
-
|
Effets indésirables :
- Coloration jaune des dents
- Troubles digestifs (diarrhées, entérocolites, candidoses urogénitales)
- Photosensibilisation
Surdosage : Hépatotoxicité.
Contre indications :
- Enfant avant 8 ans
- Grossesse et allaitement (fixation dentaire et osseuse)
- Association avec les rétinoïdes
Interactions médicamenteuses :
- Diminution de la synthèse intestinale de la vitamine K
- Diminution de la résorption intestinale en présence de sels de calcium, magnésium, aluminium et fer
Les formes pour la voie IM contiennent de la lidocaine
|
Polymyxines :
Polymyxine E Colimycine
(colistine)
Polymyxine B Polymyxine
|
IM. IV
externe
|
++
|
-
|
-
|
Contre indication : myasthénie
|
Macrolides :
Erythromycine Ery 125
Erycocci
Eryphar
Erythrocine
Propionate Ery 500
Propiocine
Succinate lactobionate Abboticine
Erythrocine IV
Clarithromycine Naxy 250
Dirithromycine Dynabac
Josamycine Josacine
Spiramycine Rovamycine
Azithromycine zithromax
|
Orale
Orale
Orale
IV
Orale
Orale
O. IV
Orale
|
+
-
-
-
+
-
|
++
++
+
+
+
|
-
-
-
-
-
-
|
Effets secondaires :
- Troubles digestifs
- Réactions cutanées allergiques
- Hépatite cholestatiques
Contre indications :
- Insuffisance hépatique
- Association aux alcaloïdes de l’ergot de seigle
Précautions à prendre :
- Erythrocine IV injection en perfusion lente sous surveillance de l’ECG
|
Synergistines :
Pristinamycine pyostacine
Virginiamycine staphylomycine
|
Orale
IM
IV
|
+
|
+
|
-
|
Anti staphylococciques majeurs
|
Lincosanides
Lincomycine Lincocine
Clindamycine Dalacine
|
Orale
IM
IV
|
+
|
+
|
-
|
Effets secondaires fréquents :
Digestifs, cutanés, hépatiques, hématologiques,
Ne pas injecter par IV directe
|
Quinolones
1ère génération :
Acide nalidixique Négram
Acide pipémidique pipram
Acide oxolonique urotrate
Fluméquine Apurone
Fluroquinolones
Enoxacine Enoxor
Norfloxacine Noroxine Sparfloxacine Zgam
Ciprofloxacine ciflox
Ofloxacine Oflocet
Péfloxacine Péflacine
|
Orale
VO, IV
VO, IV
VO, IV
|
++
++
++
+
++
++
|
-
-
-
-
+
+
+
|
-
-
-
-
+
+
+
|
Indications limitées aux infections urinaires basses
Contre indications ;
- Grossesse et allaitement
- Enfant avant 15 ans
Spectre large
Effets indésirables :
- Tendinites (surveiller l’apparition de douleurs musculaires)
- Troubles hématologiques
|
Divers
Vancomycine Vancocine
Acide fusidique fucidine
Fosfomycine Fosfocine
|
VO, IV
VO. IV
IV
|
+
-
+
|
-
+
+
|
-
-
+
|
Indications : staphylococcies, colites pseudomembraneuses
Spectre étroit ; staphylocoques
Spectre large ; traitement minute des infections urinaires basses
|
Sulfamides
Sulfadiazine Adiazine
Association sulfamides triméthoprime
Sulfaméthoxazole Bactrim
Cotrim
Eusaprim
|
Orale
Or.IM.IV
Orale
Orale
|
+
|
+
|
+
|
Contre indications ; Nouveau né, Grossesse , Allaitement
Insuffisance rénale et hépatique grave, Troubles hématologiques
Précautions d’emploi
Surveillance hématologique en cas de TTT prolongé
Assurer une diurèse abondante
|
Nitroimidazolés
Métronidazole Flagyl
Métronidazole
Ornidazole Tibéral
Tinidazole Fasigyne
|
Orale.
IV
Orale
|
+
+
|
+
|
+
|
Indications :
Infections à germes anaérobiques, trichomonas
Effets indésirables : Troubles digestifs, leucopénie, effet antabuse
|
Nitrofurannes
A tropisme urinaire
Nitrofurantoine Furadantine
Microdoine
A tropisme intestinal
Nifuroxazide Ambatrol
Antinal
Ercéfuryl
Panfurex
|
Orale
Orale
orale
|
++
-
|
-
|
-
|
Indications : infections urinaires,
diarrhées aigues infectieuses
Effets indésirables : Troubles digestifs, réaction allergiques, névrites périphériques
Contres indications ; grossesse, insuffisance rénale
|
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