BÉTALACTAMINES

Cette famille comprend les pénicillines et les céphalosporines.

     1.     Activité antibactérienne ;

Ces antibiotiques bloquent la synthèse de la paroi bactérienne. Ils sont bactéricides pour les germes sensibles

Ils ne doivent pas être associés aux chloramphénicols, ni aux macrolides (antagonistes). Ils agissent  en synergie avec les aminosides et les quinolones.

     a.     Pénicilline G ;

La péni G a un spectre d’action étroit. Elle est active sur le streptocoque, le pneumocoque, le gonocoque, le méningocoque, certains bacilles à Gram + (listeria) et le clostridium. La péni G est indiquée pour le traitement de la syphilis.

De nombreuses bactéries secrètent une pénicillinase (bétalactamines) qui détruit les pénicillines. Les pénicillines du groupe M résistent à la pénicillinase de certains staphylocoques.

     b.     Pénicillines du groupe A ;

L’Amoxicilline a un spectre élargi aux entérocoques et à certains bacilles à Gram (-), Elle est indiquée pour le traitement d’urgence par voie parentérale, de la méningococcémie fulminante ou purpura fulminant

L’acide clavulanique et le sulbactam (Bétamase) sont des inhibiteurs de la pénicillinase. 

L’association avec l’Amoxicilline (augmentin) permet de traiter des infections à germes résistants  (Hémophilus).

     c.      Autres pénicillines ;

Les carboxypénicillines ont également un spectre large. Elles sont en plus actives sur la bacille pyocyanique. 

L’imipenème présente le spectre le plus étendu de toutes les bétalactamines, alors que l’Aztréonam a un spectre limité. Ils sont très résistants aux pénicillinases, mais leur diffusion dans le LCR est suffisante.

    d.     Céphalosporines :

Les céphalosporines de 1 ^ère et 2 ^ème générations sont actives sur les Cocci à Gram +, clostridium, listeria et certaines entérobactéries. Elles résistent aux bétalactamases. Elles ont en commun certains inconvénients ; nécessité des doses élevées et mauvaise pénétration méningée (la méningite est une contre indication)

Les céphalosporines de 3 ^ème génération ont un spectre plus large, mais avec des différences importantes ; Seuls quelques produits ont une bonne diffusion méningée (Claforan, Rocéphine)

Certains ont une élimination biliaire importante sous forme active (Apacéf, Céfobis, Rocéphine). Cette dernière est indiquée dans le TTT de la typhoïde.

     2.     Métabolisme ;

La pénicilline G est détruite dans le tube digestif et ne peut etre employée que par la voie parentérale. L’élimination urinaire rapide oblige à répéter les injections toutes les 6 à 8 heures.

Les autres pénicillines, ainsi que les céphalosporines sont utilisées par voie orale (voire tableau).

     3.     Effets indésirables :

                           a.     Accidents allergiques ;

Ils sont fréquents. Ils se traduisent par un œdème de la glotte ou un choc anaphylactique qui peut apparaître dans les 20 mn qui suivent l’administration du médicament.

Les accidents tardifs sont en général moins graves.

Les bétalactamines sont contre-indiqués en cas d’antécédents d’allergie à ces produits et doivent être utilisées avec prudence chez l’asthmatique ou le sujet allergique. Les personnes allergiques   aux pénicillines sont souvent allergiques aux céphalosporines.

                              b.     Autres effets indésirables :

-         Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées, rares cas de colite pseudomembraneuse (surveiller l’apparition de diarrhées)

-         Troubles hématologiques réversibles : anémie, thrombopénie, leucopénie (surveiller l’NFS et les saignements anormaux)

-         Néphrotoxicité (certaines céphalosporines)

-         Hépatotoxicité (pénicilline du groupe M)

-         Risque d’encéphalopathie par surdosage chez l’insuffisance rénale avec

      la pénicilline G